Injectio trimecainii chlorati 0,5 % (1,0 %) Ardeapharma

Velikost balení: 80 ml, 250 ml, 500 ml

SLOŽENÍ:

  0,5 % 1,0 % 
Trimecaini hydrochloridum    5,00 g 10,00 g
Natrii chloridum 7,85 g  6,60 g 
Aqua pro iniectione ad    1000,0ml     1000,0ml 

 

LÉKOVÁ FORMA:

Injekce
Popis přípravku: čirá, bezbarvá tekutina

Druh obalu
Infúzní láhev lehký DIN 100 ml, 250 ml, 500 ml s pryžovou zátkou a pertlem, štítek, příbalová informace
Velikosti balení: 1 x 80 ml, 1 x 250, 1 x 500 ml.
Velikost kartonového balení: 40 x 100 ml lahev, 20 x 250 ml lahev, 12 x 500 ml lahev.

 

KLINICKÉ ÚDAJE:

Indikace
Všechny druhy místní anestezie
Jako antiarytmikum k profylaxi a k terapii komorových arytmií.

Dávkování a způsob podávání
K infiltrační anestezii se používá 0,5 % až 1 % roztok.
Ke svodné anestezii se používá 1 % roztok.
K povrchové anestezii se používá v oftalmologii 1% roztok.

Maximální dávky pro infiltrační anestezii : 0,5 % roztok 150 ml/denně
1,0 % roztok 50 ml/denně
Terapeutické dávky:
jednotlivá intravenózně: 0,05 g - 0,1 g, intramuskulárně: 0,2 g
denní intravenózně: 0,05 g – 0,1 g, intramuskulárně: 0,2 g
K prevenci a terapii komorových arytmií se podává 10 ml 1% roztoku a dále se pokračuje infúzí 10 - 20 ml 1% roztoku přidaných do 500 ml nosného roztoku. Další dávkování dle odezvy pacienta.

Kontraindikace
Přecitlivělost na trimekain, asystolie, bradykardie, síťové arytmie, síňokomorové bloky, šok u akutního infarktu myokardu.

Specielní upozornění
Při předávkování a dále při chybném intravazálním podání dávky vzniká toxická reakce. U citlivých osob se může po podání vyvinout alergická reakce.

Interakce
Vyšší dávky přípravku mohou zvyšovat účinnost a toxicitu antiarytmik, kardiotonik, vasodilatancií, antihypertenziv. Místní anestetický účinek zvyšuje thiamin a desoxykortikosternacetát, snižují glukóza, kalcium a vasodilatancia.

Těhotenství a laktace
K místní anestezii lze přípravek použít i v těhotenství a za porodu.

Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů
Po aplikaci přípravků obsahujících trimekain se nedoporučuje vykonávat činnost vyžadující zvýšenou pozornost.

Nežádoucí účinky
Při předávkování a dále při chybném intravazálním podání dávky vzniká toxická reakce. Její intenzita úzce závisí na velikosti podané dávky. Dominují příznaky ze strany CNS, myokardu, hemodynamiky: vzrušení, neklid, logorea, lehká zmatenost, poruchy vidění, hučení v uších, nystagmus, chvění až třes v kolenou. Může však zcela chybět fáze excitace a křečí, rychlá ztráta vědomí a náhlá zástava oběhu nejsou výjimkou. Mírné excitační stavy reagují příznivě na diazepam i.v. V závažných případech je indikována navíc svalová relaxace s umělou ventilací. Hypotenze reaguje příznivě na doplnění kolujícího objemu rychlou infúzí, na efedrin, popřípadě dihydroergotamin jednorázově nebo dopamin v infúzi.
Alergické reakce jsou poměrně vzácné. Jejich nejčastějším projevem je vývoj anafylaktického šoku nebo kožní a slizniční projevy. Okamžitá léčba je táž jako u anafylaktických příhodách obecně.

Předávkování
Projevy předávkování jsou stejné jako nežádoucí účinky, stejná je i jejich léčba.

 

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI:

Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Anestetika (lokální)
Transmembránové iontové gradienty jsou na membránových rozhraních udržovány sodíkovou pumpou. Obdobné pochody probíhají na membránách buněk srdečního svalu. Funkce sodíkových kanálků jsou ovlivňovány lokálními anestetiky, která se váží na receptory blízko intracelulárního vyústění kanálu a blokují kanál v závislosti na čase a velikosti napětí. Jestliže je k nervovému vláknu aplikováno lokální anestetikum, pak se práh pro excitaci zvyšuje, vedení impulsů se zpomaluje. Všechny tyto účinky jsou způsobeny vazbou lokálního anestetika na sodíkové kanály. Je-li sodíkový proud blokován v úseku nervu, přesahujícím určitou kritickou délku, není přes takto blokovanou oblast propagace impulsu možná. Zvýšení extracelulárního kalcia působení lokálních anestetik částečně antagonizuje. Naopak zvýšení extracelulárního draslíku depolarizuje membránový potenciál a usnadňuje vznik inaktivovaného stavu. Tím se účinek lokálních anestetik zvýší.
Trimekain patří mezi tzv. amidová lokální anestetika. Ve srovnání s prokainem má přibližně dvojnásobnou účinnost a vzhledem k tomu, že nepatří do stejné chemické skupiny jako prokain, nemá s ním zkříženou alergii.

Farmakokinetické vlastnosti
Anestetický účinek nastupuje do 15 minut po podání a trvá 60 - 90 minut. Přidání adrenalinu k roztoku v dávce 1:200 000 zvyšuje terapeutický index a tím i jednorázovou maximální dávku. Trimekain je metabolizován v játrech a vylučuje se ledvinami z 10 % nezměněn, z 90 % ve formě metabolitů. Biologický poločas je přibližně 90 minut. Účinná látka prochází hematoencefalitickou a placentární bariérou.

Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku
Neúměrně vysoké dávky trimekainu mohou mít toxické účinky na CNS, periferní nervový systém a kardiovaskulární systém.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE:

Seznam pomocných látek
Natrii chloridum
Aqua pro iniectione

Inkompatibility
V indikacích, při kterých se používá přípravek Injectio trimecaini chlorati Ardeapharma, se jako příměsi používají pouze vasokonstrikční látky. Při jejich použití nejsou známy žádné fyzikálně-chemické inkompatibility.

Doba použitelnosti
V neporušeném obalu 12 měsíců. Přípravek nesmí být opakovaně použit.

Skladování
Chraňte před světlem a mrazem.

Návod k použití
Roztok použijte pouze pokud je čirý, bez viditelných částic a je-li obal neporušen.
Přípravek nesmí být opakovaně aplikován, je určen k jednorázovému použití!
Chraňte před dětmi!