Injectio procainii chlorati 0,2 % (0,5 %) Ardeapharma

Velikost balení: 80 ml, 200 ml, 250 ml, 500 ml

SLOŽENÍ:

 

  0,2 % 0,5 % 
Procaini hydrochloridum  2,00 g  5,00 g 
Natrii chloridum 8,60 g  7,80 g 
Natrii pyrosulfis  -   0,01 g 
Acidum hydrochloricum 1mol/l      1,00 ml  1,00 ml 
Aqua pro iniectione ad  1000,0 ml     1000,0 ml 

 

 

LÉKOVÁ FORMA:

Injekce
Popis přípravku : čirá, bezbarvá až slabě nažloutlá tekutina.

Druh obalu
Infúzní láhev lehký DIN 100 ml, 250 ml, 500 ml s pryžovou zátkou a pertlem, štítek, příbalová informace
Velikost balení: 1 x 80, 1 x 200, 1x 250, 1x 500 ml.
Velikost kartonového balení: 40 x 100 ml lahev, 20 x 250 ml lahev, 12 x 500 ml lahev.

 

KLINICKÉ ÚDAJE:

Indikace
Místní infiltrační anestezie
Svodná anestezie tenkých nervů
Nitrožilně k analgezii

Dávkování a způsob použití
Maximální dávky :
0,2 % 800 ml/denně (subkutánně)
0,5 % 250 ml/denně (intramuskulárně)
Terapeutické dávky pro jednotlivé indikace:
Místní infiltrační anestezie 0,05-0,1 g
Svodná anestezie tenkých nervů 0,05-0,1 g
Nitrožilně k analgezii 0,05-0,1 g
Terapeutická dávka pro nitrožilní aplikaci: 0,05 g - 0,1 g. Je vhodné tuto dávku podat po naředění nosným roztokem (Ardeaelytosol F 1/1) na koncentraci 0,1 - 0,25 %.

Dávky pro děti:
Jednorázově 3 - 5 mg/kg v 0,5 – 1 % roztoku během 1 hod, opakovat lze až za 2 hod.

Způsob podávání: Subkutánně, intramuskulárně, intravenózně. Koncentrace 0,2 % (též roztok naředěný jak je uvedeno výše) formou nitrožilní kapénkové infúze v uzavřeném systému.

Kontraindikace
Přecitlivělost na prokain, srdeční dekompenzace, současná léčba sulfonamidovými přípravky.
Nitrožilní podání je kontraindikováno při vážnějších onemocněních jater a ledvin, myastenie a u hypotenze.

Specielní upozornění
U citlivých osob může při chybném intravenózním, případně intraarteriálním podání vzniknout toxická reakce.

Interakce
Prokain zvyšuje účinnost a toxicitu antiarytmik, vasodilatancií. Jeho toxicitu zvyšují inhibitory cholinesterázy, morfin, efedrin.
Sulfonamidy vytěsňuje z vazby a tím znehodnocuje jejich účinek.

Těhotenství a laktace
Prokain je lokální anestetikum s esterovou vazbou, a proto v krvi snadno podléhá hydrolýze mateřskou nebo fetální plazmatickou cholinesterázou. Je-li dávka podaná matce nižší než 4 mg/kg, prokain vůbec do fetální krve neproniká, protože se rychleji rozloží.

Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů
Po aplikaci přípravků obsahujících prokain se nedoporučuje vykonávat činnost vyžadující zvýšenou pozornost.

Nežádoucí účinky
Zřídka vzrušení, neklid, nausea, tachypnoe, tinnitus, mírný pokles krevního tlaku, chvění končetin.
Při vzniku celkové toxické reakce oběhové selhání, hypotenze a bezvědomí, někdy křeče s možností ochrnutí CNS, snížení reflexů s nepravidelným dýcháním. Nemocného je nutno převést na řízené dýchání, podle potřeby dávat periferní analeptika, při křečích benzodiazepiny.
Alergické reakce jsou poměrně vzácné. Jejich nejčastějším projevem je vývoj anafylaktického šoku nebo kožní a slizniční projevy. Okamžitá léčba je stejná jako při anafylaktických příhodách z jiných příčin: doplnění objemu, glukokortikoidy, inhalace kyslíku, zvýšená poloha dolních končetin.

Předávkování
Projevy předávkování jsou stejné jako nežádoucí účinky, stejná je i jejich léčba.

 

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI:

Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Anestetika (lokální)
Transmembránové iontové gradienty jsou na membránových rozhraních udržovány sodíkovou pumpou. Obdobné pochody probíhají na membránách buněk srdečního svalu. Funkce sodíkových kanálků jsou ovlivňovány lokálními anestetiky, která se váží na receptory blízko intracelulárního vyústění kanálu a blokují kanál v závislosti na čase a velikosti napětí. Jestliže je k nervovému vláknu aplikováno lokální anestetikum, pak se práh pro excitaci zvyšuje, vedení impulsů se zpomaluje. Všechny tyto účinky účinky jsou způsobeny vazbou lokálního anestetika na sodíkové kanály. Je-li sodíkový proud blokován v úseku nervu, přesahujícím určitou kritickou délku, není přes takto blokovanou oblast propagace impulsu možná. Zvýšení extracelulárního kalcia působení lokálních anestetik částečně antagonizuje. Naopak zvýšení extracelulárního draslíku depolarizuje membránový potenciál a usnadňuje vznik inaktivovaného stavu. Tím se účinek lokálních anestetik zvýší.

Farmakokinetické vlastnosti
Injekce prokainu se obvykle aplikuje do blízkosti těch nervových vláken, která mají být blokována. Vasokonstrikční látky jako například adrenalin, snižují vstřebávání prokainu z místa aplikace. Prokain je velmi rychle hydrolyzován v krvi.

Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku
Neúměrně vysoké dávky prokainu mohou mít toxické účinky na CNS, periferní nervový systém a kardiovaskulární systém.

 

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE:

Seznam pomocných látek
Natrii chloridum
Natrii pyrosulfis
Acidum hydrochloricum 1 mol/l
Aqua pro iniectione

Inkompatibility
V indikacích, při kterých se používá přípravek Injectio procainii chlorati Ardeapharma, se jako příměsi používají pouze vasokonstrikční látky. Při jejich použití nejsou známy žádné fyzikálně-chemické inkompatibility.

Doba použitelnosti
V neporušeném obalu 12 měsíců.

Skladování
Chraňte před světlem a mrazem.

Návod k použití
Roztok použijte pouze pokud je čirý, bez viditelných částic a je-li obal neporušen.
Přípravek nesmí být opakovaně aplikován, je určen k jednorázovému použití!
Chraňte před dětmi!